藥企專利實務之藥物制劑專利申請

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來源：IPRdaily中文網（iprdaily.cn）

作者：王恒成都第一制藥有限公司研究院

原標題：藥企專利實務之藥物制劑專利申請

原料藥、藥物分析和藥物制劑是醫藥領域藥品研發的三個主要版塊，藥物制劑的研發在醫藥市場上占據重要一席，并且藥物制劑專利屬于核心專利，能夠很好的起到限制和打擊競爭對手的作用。然而，筆者對2017.1.1~ 2019.12.31期間申請的藥物制劑發明專利進行分析，發現藥物制劑發明專利申請獲得專利權的比例較低，申請視撤或被駁回最主要的原因為不具備創造性。除產品確實本身創造性較低外，發明申請拿不到專利權的原因還有申請文件撰寫的缺陷。筆者對常規藥物制劑的專利申請文件的撰寫給出相應的討論。

一、引文

新冠疫情直接提升了全社會對于人民身體健康的重視程度，也為醫藥行業的發展帶來了前所未有的機遇和挑戰。隨著藥企在藥品研發領域投入的增加，且藥品作為一種必須按照NMPA要求公開相關藥品信息的特殊商品，專利保護是所有藥企必須重視的問題。

藥物制劑，簡稱為制劑（Preparations）,為適應治療或預防的需要，按照一定的劑型要求所制成的，可以最終提供給用藥對象使用的藥品。

藥物制劑專利保護藥物成為可上市商品的最后一步，所以藥物制劑專利權的取得對醫藥企業來說存在的價值并不比化合物專利要低，甚至有更大的經濟價值，那如何布局藥物制劑專利，如何撰寫這類專利申請以提高授權概率，將成為擺在醫藥企業面前的問題。

二、制劑發明專利的授權情況分析

筆者以藥物制劑專利為例，考慮3年的審查周期和公開延長等因素，對2017年、2018年和2019年的發明專利申請的權利存在情況進行了分析，結果如圖1和圖2所示，檢索日期為2022年4月18日，檢索式為PATENT_TYPE:(A OR B) AND DESC_F:("藥物" OR "口服藥物" OR "治療" OR "藥用" OR "藥品") AND ICLMS:(制劑) AND IPC:(A61) AND APD:[20170101 TO 20191231]

藥企專利實務之藥物制劑專利申請

圖1 藥物制劑發明專利申請和授權占比狀況

從圖1可以得知，2017至2019年的專利授權率分別為27.29%，28.25%，22.71%。故可以得出藥物制劑專利的整體授權率普遍不高的結論。

藥企專利實務之藥物制劑專利申請

圖2 藥物制劑發明專利權利狀況

根據圖2所示的藥物制劑發明專利權利狀況統計表可知，有效的制劑發明僅僅占比26.02%，再一次印證了藥物制劑發明專利授權難度大，而失效專利中，根據初步統計有超過60%是因為創造性問題。所以創造性問題是藥物制劑專利授權的難點和痛點。

三、藥物制劑專利撰寫中的易錯點

藥物制劑的開發往往是通過優化設計實驗完成的，通常有標準的程序和常規的方法，而當活性成分確定后，可選擇的藥用輔料種類往往是公知的,研發者通常通過常規的處方設計實驗即可篩選出優選的處方(即輔料的具體種類和用量)，即研發出新的制劑。以常規片劑為例，通常只要通過選用篩選出的填充劑、潤滑劑、粘合劑等輔料，并按一定比例與藥物混合，經制粒、常不具有突出的實質性特點，但是某些時候，即便是常規的工藝過程，也可能由于藥物理化性質的特殊性，需要克服某些技術困難，或者通過常規輔料及含量的優化選擇，完成有著預料不到的技術效果的選擇發明。換言之，本領域技術人員不能由于該領域普遍較低的創造性而否定部分具有閃光點的發明申請的權利空間，研發過程中發現的任何讓人眼前一亮的閃光點，都可能成為申請專利的素材。

值得注意的是，如何向專利審查員描述申請文件是有具有閃光點的發明申請，而且該閃光點為技術的發展和社會的進步作出了貢獻，是申請文件能否授權的關鍵。

然而，一些有著閃光點的發明專利申請，由于撰寫的失誤而無法獲得專利權的保護，筆者在此提出幾種常見的藥物制劑專利撰寫中的易錯點。

1、創造性的發明點判斷有誤

筆者認為，所有創造性的問題歸結起來就三個問題，采用了什么樣的技術方案，解決了什么樣的技術問題，取得了什么樣的技術效果。也就是《專利法》中所述的是指與現有技術相比，該發明具有突出的實質性特點和顯著的進步。

很多問題的案件是由于前期撰寫所造成的。這些案件的說明書大量篇幅在寫技術方案本身，也就是按照研發的思維認為藥物制劑的發明就是得到了所需要的藥物制劑，這是對于發明專利授權比較致命的判斷失誤，因為藥物制劑往往是公知的。如果忽略了發明所要解決的實質性技術問題和發明取得的技術效果。所以往往將發明解決的技術問題僅簡略地寫為“提供一種x x的制劑(如片劑，膠囊等)”。不可否認，對于預見性較低的領域，如合成了某些具有某一功能或用途的新化合物、新蛋白，提取得到新的核酸，發明的目的可以寫成提供一種XX化合物等，但是傳統藥物制劑領域是發展得較為成熟的領域，對于技術方案是否能被實施的可預見性高，這類案件仍采用新化合物的撰寫方式就不合適了。此外，此類案件還存在的撰寫缺陷為僅將有益效果部分籠統地寫為提高質量和生產效率，節省材料，使用方便等空而不實的效果。而沒有提供上述任何一方面的數據。這是非常致命的失誤，自然就使得申請文件很容易被駁回。

所以正確把握創造性的發明點是藥物制劑專利獲得授權的關鍵，換言之，只有把握了正確的創造性的發明點，才能確定正確的技術問題。例如藥物制劑中的API與輔料的結合克服了藥物吸潮的問題，或者API與輔料的結合對藥物釋放度的影響等。文章需要花費大量的篇幅和數據來論證藥物制劑的發明點，而制備藥物制劑的過程通常是為了滿足《專利法》第二十六條第三款而已，不需要過多說明。

例1、一種口服藥物制劑，包括氫溴酸山莨菪堿原料藥和兩親聚合物，該兩親聚合物以L纈氨酸、L苯丙氨酸修飾的聚乙二醇為親水端，維生素E琥珀酸酯為疏水端。

如果直接傳統的撰寫這種口服藥物制劑本身，那么駁回的概率較大。而如果說明書中寫入采用該兩親聚合物構建的納米膠束與腸上皮細胞的肽轉運體1特異性結合，促進藥物口服吸收，再給出相應的證實驗，那么，本口服藥物制劑的授權概率就很大了。

2、沒有根據發明點要求最寬的保護范圍

同樣以上述例1舉例，既然發明點是該兩親聚合物構建的納米膠束與腸上皮細胞的肽轉運體1特異性結合，促進藥物口服吸收。那么最寬的保護范圍應該是：一種兩親聚合物在制備口服藥物制劑中的應用。該兩親聚合物以L纈氨酸、L苯丙氨酸修飾的聚乙二醇為親水端，維生素E琥珀酸酯為疏水端。

上述撰寫方式才能為發明人爭取到最大的保護范圍和利益。

3、沒有利用從屬權利要求構建梯度保護

好的發明專利，是否構建了良好的梯度保護是一個重要的指標，而件好的梯度保護構建的關鍵就是從屬權利要求，同樣以例1為例，從屬權利要求按照以下方式進行構建：

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述兩親聚合物以納米膠束的形式使用。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述藥物制劑為與腸上皮細胞的肽轉運體PepT1的特異性結合的靶向藥物制劑。

4.根據權利要求1～3任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物制劑的活性成分選自紫杉醇、姜黃素、白藜蘆醇、槲皮素、蒽醌類抗腫瘤藥物、二氫吡啶類藥物、非甾體抗炎藥中的一種或多種。

從權2保護具體的使用形式，從權3規定功能性限定具體的藥物制劑，從權4具體限定藥物制劑中API的種類。從多個角度構建權利要求修改和合并的退路，同時又兼顧了較大的保護范圍。

個人建議是，不要浪費任何一條從屬權利要求，它都是我們日后答復和維權的退路。盡量的構建多種組合方式，應對各種未知的情況。

四、小結

藥物制劑專利申請文件撰寫前同樣需要做大量的準備工作，通過檢索掌握現有技術的情況，提煉發明相對于現有技術的技術貢獻點，并圍繞該技術貢獻點展開多角度充分挖掘。實際撰寫過程中，要注意展示和體現發明相對于現有技術的區別，發現正在的發明點,同時依靠詳實的實驗數據來說明區別帶來的技術效果。同時，在權利要求撰寫根據發明點在獨權中要求最大的保護范圍，利用獨權構建梯度保護，形成一份邏輯縝密、表述準確、層次清晰、有理有據的申請。

來源：IPRdaily中文網（iprdaily.cn）

作者：王恒成都第一制藥有限公司研究院

編輯：IPRdaily王穎校對：IPRdaily縱橫君

注：原文鏈接：藥企專利實務之藥物制劑專利申請（點擊標題查看原文）

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